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GIP / GLP-1 · 双受体激动剂

Tirzepatide

GIP与GLP-1双受体激动剂

技术数据LZH-002
代号
GIP / GLP-1
分子式
C225H348N48O68
分子量
4813.5 Da
半衰期
~120 h (≈ 5 days)
研究给药途径
Subcutaneous (research)
分子靶点
GIPR · GLP-1R
发现 / 披露
Disclosed 2018, Eli Lilly
目标纯度
≥ 98%
建议储存
−20°C 避光,复溶后 2~8°C
别名
LY3298176, Mounjaro, Zepbound
外观
White lyophilized powder
溶解性
Soluble in phosphate buffer pH 7-8
氨基酸序列
YAibEGTFTSDYSIaibLDKIAQK(γE-2xOEG-C20 diacid)AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2
分析人员审阅当前批次的HPLC色谱图
FIG. 201Analytical Lab

Identity, purity and main-peak area are checked by reversed-phase HPLC against an in-house reference standard for this sequence. The chromatogram you see on the certificate of analysis is generated at this exact bench, by the analysts who release the batch.

技术人员在放大生产过程中监测不锈钢反应釜
FIG. 202Scale-up Operations

When a sequence moves from milligram research lots to multi-gram research supply, the same chemistry is transferred onto jacketed stainless reactors. Temperature, agitation and reagent equivalents are logged in real time so that the larger batch matches the analytical fingerprint of the small one.

01

概述

替尔泊肽是首个上市的GIP/GLP-1双重激动剂,39个氨基酸的合成多肽,同时激活两条肠促胰素通路。

02

药理与机制

GIP受体的协同激活增强了胰岛素分泌、改善脂质代谢并调节脂肪组织功能,与GLP-1效应叠加,产生更显著的代谢与体重影响。

03

研究方向

R.01
GIP与GLP-1双受体激动剂

用于代谢综合征、肥胖与2型糖尿病的研究模型,同时被探索用于NASH与心血管代谢风险的复合干预。

04

结构信息

39氨基酸修饰多肽,C20双酸脂肪侧链锚定白蛋白结合域,每周一次药代特性。

氨基酸序列
YAibEGTFTSDYSIaibLDKIAQK(γE-2xOEG-C20 diacid)AFVQWLIAGGPSSGAPPPS-NH2
仅供科研用途。不构成医疗建议,不用于诊断或治疗。