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GLP-1 RA · 代谢调节

Semaglutide

长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂

技术数据LZH-001
代号
GLP-1 RA
分子式
C187H291N45O59
分子量
4113.6 Da
半衰期
~165 h (≈ 7 days)
研究给药途径
Subcutaneous (research)
分子靶点
GLP-1R (Gs-coupled)
发现 / 披露
Disclosed 2012, Novo Nordisk
目标纯度
≥ 98%
建议储存
−20°C 避光,复溶后 2~8°C
别名
NN9535, Ozempic, Wegovy, Rybelsus
外观
White to off-white lyophilized powder
溶解性
Soluble in pH 7.4 aqueous buffer; sparingly soluble in cold water
氨基酸序列
HAibEGTFTSDVSSYLEGQAAK(γE-2xOEG-C18 diacid)EFIAWLVRGRG
分析人员审阅当前批次的HPLC色谱图
FIG. 201Analytical Lab

Identity, purity and main-peak area are checked by reversed-phase HPLC against an in-house reference standard for this sequence. The chromatogram you see on the certificate of analysis is generated at this exact bench, by the analysts who release the batch.

技术人员在放大生产过程中监测不锈钢反应釜
FIG. 202Scale-up Operations

When a sequence moves from milligram research lots to multi-gram research supply, the same chemistry is transferred onto jacketed stainless reactors. Temperature, agitation and reagent equivalents are logged in real time so that the larger batch matches the analytical fingerprint of the small one.

01

概述

司美格鲁肽是一种长效GLP-1受体激动剂,通过31个氨基酸组成的修饰多肽序列实现每周一次的给药频率。其结构基于天然GLP-1,并在第26位赖氨酸引入脂肪酸侧链以延长半衰期。

02

药理与机制

激活GLP-1受体后,促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空,并作用于下丘脑食欲中枢。其作用具有葡萄糖依赖性,因此低血糖风险较低。

03

研究方向

R.01
长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂

广泛用于2型糖尿病代谢控制、肥胖治疗及心血管风险研究。当前研究方向包括神经退行性疾病、非酒精性脂肪肝及成瘾行为调节。

04

结构信息

31氨基酸修饰多肽,含C18双酸侧链与γGlu-2xOEG连接子,赋予长效白蛋白结合特性。

氨基酸序列
HAibEGTFTSDVSSYLEGQAAK(γE-2xOEG-C18 diacid)EFIAWLVRGRG
仅供科研用途。不构成医疗建议,不用于诊断或治疗。