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GLP-1 RA · Regulação metabólica

Semaglutide

Agonista do receptor GLP-1 de ação prolongada

Ficha técnicaLZH-001
Código
GLP-1 RA
Fórmula
C187H291N45O59
Massa molecular
4113.6 Da
Meia-vida
~165 h (≈ 7 days)
Via de pesquisa
Subcutaneous (research)
Alvos moleculares
GLP-1R (Gs-coupled)
Descoberta / divulgação
Disclosed 2012, Novo Nordisk
Pureza alvo
≥ 98%
Armazenamento recomendado
−20°C protegido da luz. 2 a 8°C após reconstituição.
Sinônimos
NN9535, Ozempic, Wegovy, Rybelsus
Aspecto
White to off-white lyophilized powder
Solubilidade
Soluble in pH 7.4 aqueous buffer; sparingly soluble in cold water
Sequência
HAibEGTFTSDVSSYLEGQAAK(γE-2xOEG-C18 diacid)EFIAWLVRGRG
Analistas revisando o cromatograma de HPLC do lote atual
FIG. 201Analytical Lab

Identity, purity and main-peak area are checked by reversed-phase HPLC against an in-house reference standard for this sequence. The chromatogram you see on the certificate of analysis is generated at this exact bench, by the analysts who release the batch.

Técnico monitorando um reator de aço inoxidável durante o scale-up
FIG. 202Scale-up Operations

When a sequence moves from milligram research lots to multi-gram research supply, the same chemistry is transferred onto jacketed stainless reactors. Temperature, agitation and reagent equivalents are logged in real time so that the larger batch matches the analytical fingerprint of the small one.

01

Visão geral

Semaglutida é um agonista de receptor GLP-1 de ação prolongada, construído sobre uma sequência peptídica modificada de 31 aminoácidos para administração semanal. Sua estrutura deriva do GLP-1 nativo, com uma cadeia lateral de ácido graxo na Lys26 para estender a meia-vida.

02

Farmacologia e mecanismo

Ativa o receptor GLP-1, promovendo secreção de insulina glicose-dependente, suprimindo glucagon, retardando esvaziamento gástrico e atuando em centros hipotalâmicos do apetite. O efeito é glicose-dependente, então o risco de hipoglicemia é baixo.

03

Áreas de pesquisa

R.01
Agonista do receptor GLP-1 de ação prolongada

Amplamente estudado em controle metabólico de diabetes tipo 2, manejo da obesidade e redução de risco cardiovascular. Linhas atuais incluem doenças neurodegenerativas, NAFLD e modulação de comportamento aditivo.

04

Notas estruturais

Peptídeo modificado de 31 aminoácidos com cadeia lateral diácida C18 e linker γGlu + 2x OEG para ligação prolongada à albumina.

Sequência
HAibEGTFTSDVSSYLEGQAAK(γE-2xOEG-C18 diacid)EFIAWLVRGRG
Apenas para uso em pesquisa. Não constitui aconselhamento médico, diagnóstico ou tratamento.